Czy narkotyki na bazie roślin są na horyzoncie?

ekstraktów roślinnych, bazie roślin, okres półtrwania, środki zaradcze

Od najwcześniejszych dni epidemii HIV naukowcy zajmowali się wykorzystaniem ekstraktów roślinnych do leczenia zakażeń HIV. Wiele z pierwszych badań skupiało się na przeciwwirusowych właściwościach niektórych roślin, w szczególności ich zdolności do zabijania HIV, pozostając bezpiecznym (lub przynajmniej względnie bezpiecznym) do spożycia przez ludzi.

Obecnie większość tej dziedziny nauki koncentruje się na używaniu pewnych ekstraktów roślinnych, aby ingerować w zdolność replikacji HIV, podobnie jak działają leki antyretrowirusowe.

Niektóre z tych ekstraktów były używane od pokoleń w tradycyjnych kulturach do leczenia wielu chorób i schorzeń.

Podczas gdy większość z tych badań zakończyła się powodzeniem, zespół naukowców z University of Illinois w Chicago twierdzi, że znalazł roślinę o nazwie Justicia gendarussa, która jest w stanie zablokować HIV, w swoich słowach, "znacznie więcej skutecznie niż AZT. " To odważne stwierdzenie, biorąc pod uwagę, że lek AZT (znany również jako Retrovir i zydowudyna) od dawna był kamieniem węgielnym terapii HIV.

Ale czy te twierdzenia rzeczywiście utrzymują się, i co ważniejsze, przekładają się na nowy "naturalny" model leczenia HIV?

Krótka historia ekstraktów roślinnych we wczesnym badaniu na HIV

Po wykryciu wirusa HIV ludzie zarażeni wirusem mieli niewiele możliwości leczenia. W rzeczywistości, dopiero w marcu 1987 r. – w pięć lat po zidentyfikowaniu pierwszych przypadków HIV – AZT została ostatecznie zatwierdzona do stosowania w leczeniu HIV.

Niestety, jako pierwszy i jedyny lek, nie działał aż tak dobrze, a ludzie musieli czekać jeszcze osiem lat, zanim drugi lek, lamiwudyna (3TC), zostanie zatwierdzony w 1995 r.

Okna roku, wiele osób i niesankcjonowane kluby kupieckie zamieniły się w tradycyjne środki zaradcze, aby uzupełnić terapię AZT lub samodzielnie leczyć wirusa HIV, nie obawiając się toksycznych skutków ubocznych.

Niektóre z pierwszych badań opartych na roślinach skupiały się na tych środkach zaradczych, mając nadzieję, że mogą "zwiększyć" funkcje immunologiczne danej osoby, zapobiec infekcjom oportunistycznym lub całkowicie zabić HIV.

Obejmowały one badania z udziałem laetrile, rzekomego wyleczenia raka uzyskanego z pestek moreli i azjatyckiego gorzkiego melona (Momordica charantia), który według niektórych naukowców mógł przywrócić funkcję odpornościową podczas walki z infekcjami dróg oddechowych związanymi z HIV.

Podczas gdy wiele nadziei wiązało się z tymi i innymi naturalnymi metodami leczenia, żaden z nich nie przynosił żadnych rzeczywistych korzyści i były to naprawdę "strzały w ciemności" wywołane rosnącą publiczną desperacją, aby znaleźć leczenie, jakiekolwiek leczenie, które mogłoby zadziałać.

Od medycyny ludowej do badań klinicznych

Do roku 1996, kiedy coraz bardziej skuteczne leki były uwalniane, a terapie skojarzone zaczęły odwracać falę śmierci AIDS, wiele osób w społeczności badawczej zdecydowało się znaleźć naturalne alternatywy dla czasami wysoce toksycznych narkotyków. (takie jak stawudyna i didanozyna) stosowane w terapii HIV.

Wiele z tych wysiłków skupiało się na różnych roślinach i ziołach stosowanych w tradycyjnych kulturach, badając zarówno ich bezpieczeństwo, jak i skuteczność w bardziej uporządkowanym modelu badań klinicznych.

Zazwyczaj wyniki były krótsze.

W jednym z przeglądów tradycyjnych chińskich leków stwierdzono, że żadna z popularnych metod stosowanych w leczeniu zakażeń HIV (takich jak jingyuankang i xiaomi) nie miała żadnego wpływu na liczbę CD4 ani na obciążenie wirusem (chociaż niektóre z nich łagodziły takie drobne infekcje, jak grzybica pleśniowa). i nieskomplikowana biegunka).

Podobne badania dotyczyły wykorzystania afrykańskiego ziemniaka (Hypoxis hemerocallidea) i rośliny leczniczej o nazwie Sutherlandia frutescens, oba zostały zatwierdzone przez rząd Republiki Południowej Afryki do leczenia HIV. Nie tylko środki zaradcze nie działały, ale wykazano, że są antagonistyczne w stosunku do niektórych leków stosowanych w leczeniu chorób związanych z HIV, takich jak gruźlica.

Chociaż łatwo byłoby lekceważyć te środki zaradcze jako "medycynę ludową" (a nawet przeciwną naukę), niepowodzenia badań roślinnych, jak twierdzą niektórzy, były nie mniej głębokie niż te, które obserwowano w badaniach nad szczepionkami na HIV, w których wydano miliardy bez dotychczasowego opłacalnego kandydata.

Ponowne przemyślenie modelu terapeutycznego

Dziedzina badań nad wirusem HIV na bazie roślin zmieniła się ogromnie wraz z dostępem do narzędzi genetycznych, które nie były nawet około 20 lat temu. Dziś mamy o wiele większą wiedzę na temat samej mechaniki wirusa HIV – w jaki sposób się ona replikuje, w jaki sposób zaraża – i może lepiej zidentyfikować, które procesy musimy przerwać, aby wirus był nieszkodliwy.

Jest to bardzo podobny model stosowany w terapii przeciwretrowirusowej, w której lek zaburza specyficzny enzym potrzebny do zakończenia cyklu replikacji HIV. Bez takiej możliwości wirus HIV nie może rozprzestrzeniać się i infekować innych komórek. Używając kombinacji leków – z których każdy ma zdolność blokowania innego enzymu – jesteśmy w stanie powstrzymać wirusa na tak zwane niewykrywalne poziomy.

W ostatnich latach wiele ekstraktów roślinnych było w stanie powtórzyć ten proces, przynajmniej w probówce. Niektóre z nich obejmują: Cistus incanus (różowa róża rocka) i Pelargonium sidoides (południowoafrykański geranium), z których oba wydają się uniemożliwiać przyłączanie się wirusa HIV do komórki gospodarza.

Jakkolwiek wszystko to może brzmieć – używając geranium do leczenia HIV – jest to model, który w rzeczywistości ma już swój dowód na chorobę malaryczną.

Przełom w malarstwie roślinnym jest dowodem na zarażenie wirusem HIV.

Wiele z racjonalnych przesłanek obecnego badania opartego na roślinach zależy od przełomu w malarii, w którym znalazł się jego odkrywca, chiński naukowiec Tu YouYou, Nagroda Nobla w medycynie w 2015 r.

odkrycie zostało oparte na badaniach rośliny o nazwie Artemesia annua (słodki piołun), która była stosowana w medycynie chińskiej od XI wieku. We wczesnych latach 70. Tu YouYou i jej koledzy zaczęli badać wpływ rośliny (znanej tradycyjnie jako qinghao) na pasożyty wywołujące malarię.

W ciągu następnych lat naukowcy byli w stanie stopniowo udoskonalić ekstrakt do związku zwanego artemisinin, który jest obecnie preferowanym lekiem z wyboru w leczeniu skojarzonym. Wykazano, że artemisinin usuwa jedynie 96 procent opornych na leki pasożytów malarycznych, ale przypisano mu uratowanie milionów istnień ludzkich, które w innym przypadku mogłyby zostać utracone.

Ekstrakt lekarski udowadnia "lepiej niż AZT"

Utrzymanie obietnicy podobnego przełomu artemisininowego, kohorta naukowców z University of Illinois w Chicago, Uniwersytetu Baptystycznego w Hongkongu oraz Wietnamskiej Akademii Nauki i Technologii rozpoczęła wspólny wysiłek ekran ponad 4500 ekstraktów roślinnych, oceniający ich wpływ na HIV, gruźlicę, malarię i raka.

Spośród tych kandydatów za najbardziej obiecujący uznano ekstrakt pochodzący z Justicia gendarussa (wierzbówka-wierzba). Oczyszczenie ekstraktu doprowadziło do wyodrębnienia związku znanego jako patentiflorina A, który w probówkach był zdolny do blokowania tego samego enzymu (odwrotnej transkryptazy) co AZT.

W rzeczywistości, według badań, był w stanie poprawić działanie AZT na wiele sposobów:

  • Patentiflorina A wydaje się skuteczniejsza w blokowaniu replikacji w HIV opornym na lek. Dla porównania, AZT ma profil niskiej oporności, co oznacza, że ​​nawet niektóre z bardziej powszechnych mutacji HIV mogą uczynić lek bezużytecznym. Jako takie, patentiflorina A wydaje się mieć lepszy profil oporności
  • Patentiflorin A był w stanie zrobić to samo w makrofagach – białych ciałkach krwi, które służą jako pierwsza linia obrony organizmu. Jest to ważne, ponieważ makrofagi są komórkami, które zatrzymują i niosą bakterie i wirusy do węzłów chłonnych w celu neutralizacji. W przypadku HIV, tak się nie dzieje. Zamiast tego wirus "obraca tablice" i infekuje same komórki (zwane limfocytami T), które mają pomóc w ich zniszczeniu. Sugeruje się, że poprzez tłumienie wirusa we wczesnej infekcji – oraz w samych makrofagach – możliwe jest całkowite zapobieganie infekcjom.Przynajmniej tak czyta się w probówce.

Znaczące przeszkody do przezwyciężenia

Choć nie ulega wątpliwości, że patentiflorina A jest znaczącym, a nawet obiecującym kandydatem do dalszych badań, rzadko zdarza się, aby wyniki z badań w probówce odzwierciedlały wyniki badań na ludziach. Ponadto, chociaż twierdzenie, że patentiflorin A jest "lepszy niż AZT" może być trafne, może nie być tak istotne, jak sugerują badacze (lub niektórzy w mediach).

Po prostu AZT to stary narkotyk. Jest to pierwszy z ośmiu leków w swojej klasie, który został w znacznym stopniu wyparty przez leki nowej generacji, takie jak tenofowir i abakawir. Jako takie, używanie AZT jako podstawy porównania jest raczej podobne do porównywania starego VW Beetle z nowym VW Beetle. Obaj pracują, ale niekoniecznie charakteryzowałbyś flotę za pomocą jej najstarszego modelu. That I to jest najważniejsze. Ostatecznie, cel jakiejkolwiek terapii opartej na roślinach musiałby osiągnąć taki sam poziom skuteczności jak jej farmaceutyczny odpowiednik lub przynajmniej zwiększyć jego działanie. Aby to zrobić, kandydat na roślinę, taki jak patentiflorin A, musiałby przezwyciężyć szereg kluczowych przeszkód:

Musiałby osiągnąć stężenie terapeutyczne we krwi.

W końcu, ekspozycja komórek na związek w probówce jest jedną rzeczą; innym jest spożywać ten związek i mieć wystarczającą ilość aktywnego składnika krążącego we krwi. Ponieważ ekstrakty roślinne są zazwyczaj szybko usuwane z organizmu, naukowcy musieliby stworzyć skoncentrowaną formulację, która byłaby w stanie osiągnąć efekt terapeutyczny przy jednoczesnym uniknięciu toksyczności.

  • Musi być w stanie przekroczyć błony jelita. Większość ekstraktów roślinnych jest rozpuszczalna w wodzie i ma dużą trudność w przechodzeniu przez błony lipidowe jelit. Obniżone wchłanianie przekłada się na niższą biodostępność (procent leku wchodzącego do krwioobiegu).
  • Musiałby być utrzymywany na stałym poziomie we krwi. Leki przeciwko HIV nie są podobne do leków antymalarycznych, które mają na celu zabicie pasożyta i skończyć z nim. W przypadku leczenia HIV należy zawsze utrzymywać określoną koncentrację leku, aby wirus był całkowicie stłumiony. Ponieważ ekstrakty roślinne są szybko usuwane, są podatne na fluktuacje, które mogą być nieodpowiednie dla wirusa HIV. Na przykład artemisinin ma okres półtrwania leku wynoszący tylko dwie do czterech godzin w porównaniu do tenofowiru, którego okres półtrwania wynosi 17 godzin, a wewnątrzkomórkowy okres półtrwania wynosi do 50 godzin.
  • Chociaż istnieje szereg narzędzi, które naukowcy mogą wykorzystać, aby przezwyciężyć problemy z wchłanianiem (np. Systemy dostarczania oparte na lipidach), o ile nie są w stanie przezwyciężyć problemów z biodostępnością obserwowanych w lekach roślinnych, takich jak artemisinin, jest mniej prawdopodobne, że będą czymś więcej niż terapia wspomagająca. Słowo od Verywell

To, co sprawia, że ​​podejście oparte na roślinach jest dla nas atrakcyjne, przynajmniej z koncepcyjnego punktu widzenia, jest to, że substancje są nie tylko naturalne, ale są również bezpiecznie stosowane przez pokolenia. Zakłada się także, że terapie oparte na roślinach są "bezpieczniejsze", a leki na HIV są bardziej "toksyczne", a niekoniecznie tak jest.

Leki przeciwko HIV, które stosowaliśmy dzisiaj, nie są pozbawione efektów ubocznych, ale są znacznie lepsze dla osób w przeszłości. Są nie tylko bardziej tolerowalne, wymagają tylko jednej pigułki dziennie i są znacznie mniej podatne na lekooporność.

Tak więc, chociaż należy dołożyć wszelkich starań, aby posunąć naprzód badania nad wirusem HIV na bazie roślin, wciąż pozostaje wiele do pokonania, zanim będziemy mogli rozsądnie rozważyć opcje na przyszłość.

Like this post? Please share to your friends: