Leki zwane agonistami dopaminy, takie jak Requip (ropinirol) i Mirapex (pramipeksol) są powszechnie stosowane w leczeniu objawów choroby Parkinsona, szczególnie we wczesnym stadium.
Agoniści dopaminy zazwyczaj są przepisywani przez neurologów jako środki wydłużające czas potrzebny do rozpoczęcia (lub zwiększenia) dawki lewodopy.
Levodopa jest najskuteczniejszym lekiem na chorobę Parkinsona, ale jej skuteczność zmniejsza się, gdy ktoś już jest na lekach.
Oprócz obniżenia poziomu lewodopy w leczeniu objawów motorycznych, agoniści dopaminy nie powodują spowolnienia choroby.
Te wady skłoniły naukowców do opracowania nowego agonisty dopaminy, zwanego D-512, który nie tylko wydaje się być lepszy od innych agonistów dopaminy pod względem zarządzania objawami motorycznymi, ale może chronić istniejące komórki nerwowe, potencjalnie hamując chorobę danej osoby (a niezwykły wyczyn).
Ważne jest, aby zrozumieć, że D-512 znajduje się na bardzo wczesnym etapie badań. W rzeczywistości badano je tylko na zwierzętach. Mimo to jest to dobry pierwszy krok w kierunku znalezienia leku zwalczającego chorobę Parkinsona od samego początku.
Przegląd D-512
Choroba Parkinsona obejmuje utratę komórek nerwowych wytwarzających dopaminę w regionie mózgu zwanym substancją czarną.
Ponieważ dopamina jest związkiem chemicznym mózgu (zwanym neuroprzekaźnikiem), który jest niezbędny do poruszania się ciała, z tego powodu wynikają objawy motoryczne (związane z ruchem).
Chociaż istnieje wiele objawów motorycznych związanych z chorobą Parkinsona, cztery główne objawy to:
- Oporność na odpoczynek
- Bradykinesia (zmniejszona zdolność do poruszania się)
- Sztywność
- Niepewność postawy
Jako agonista dopaminy, D-512 wiąże się z receptorami dopaminy, lub miejsca dokowania w mózgu. Poprzez bezpośrednią stymulację tych receptorów, D-512 naśladuje chemiczną dopaminę mózgu (tak mózg myśli, że ma dopaminę, gdy tak naprawdę nie działa).
D-512 różni się od innych agonistów dopaminy, ponieważ ma większe powinowactwo do receptorów dopaminy. Oznacza to, że może wiązać się łatwiej i ściślej, co powoduje, że trwa dłużej.
Oprócz posiadania większego powinowactwa do receptorów dopaminy, uważa się, że D-512 chroni komórki nerwowe wytwarzające dopaminę, które wciąż żyją, prawdopodobnie przez zmniejszenie stresu oksydacyjnego (kluczowa cecha "dlaczego" za chorobą Parkinsona). Redukując stres oksydacyjny, D-512 będzie miał właściwości przeciwutleniające.
Innymi słowy, naukowcy uważają, że D-512 może być leczeniem modyfikującym chorobę w chorobie Parkinsona, ponieważ może spowolnić jego progresję.
Nauka za D-512: Badanie na zwierzętach
W jednym z badań w British Journal of Pharmacology,mózgi szczurów były infuzowane 6-hydroksydopaminą (neurotoksyną dopaminową naśladującą chorobę Parkinsona u ludzi). Następnie szczurom podano D-512 lub Requip (ropinirol) i porównywano efekty.
Wyniki
Wyniki badania wykazały wyższy wychwyt w mózgu i poziom D-512 we krwi niż ropinirol.
Co więcej, podczas gdy zarówno D-512, jak i ropinirol zwiększały spontaniczne ruchy (u szczurów) w podobnym stopniu bezpośrednio po wstrzyknięciu, czas aktywacji motorycznej był dłuższy dla D-512 niż ropinirol.
Dokładniej, działanie przeciw parkinsonizmowi ropinirolu trwało tylko około dwóch godzin, podczas gdy działanie przeciw chorobie Parkinsona D-512 utrzymywało się przez co najmniej cztery godziny.
Efekt uboczny: Dyskineza
D-512 był obserwowany w celu wywołania dyskinezy, ale do tej samej ciężkości, co Requip (ropinirol) u szczurów. Dyskinezy odnoszą się do nieprawidłowych ruchów, takich jak skręcanie lub skręcanie się, które są poza kontrolą danej osoby.
Ważne jest, aby pamiętać, że podczas gdy dyskinezy są częstym skutkiem ubocznym lewodopy, występującym u około 50 procent osób z chorobą Parkinsona po pięciu latach, są one znacznie mniej powszechne u osób przyjmujących agonistów dopaminy.
W rzeczywistości badania ujawniają, że dyskinezy, kiedy osoba przyjmuje agonistów dopaminy w monoterapii, występują u około 5 do 7 procent osób z chorobą Parkinsona – i jeśli występują dyskinezy, mają one na ogół łagodniejszy przebieg i występują później.
Podsumowując dysk Podsumowując, dyskinezy nie stanowią dużego problemu u osób przyjmujących wyłącznie agonistów dopaminy (bez lewodopy), więc nadal istnieje prawdopodobieństwo poprawy stosunku korzyści do korzyści stosowania D-512 w porównaniu do innych agonistów dopaminy, takich jak Requip (ropinirol).
Pamiętaj, że to badanie na zwierzętach, więc jest jeszcze za wcześnie, aby wyciągnąć jakiekolwiek wnioski. Najważniejsze jest to, że efekty D-512 muszą zostać przełożone na wykorzystanie przez ludzi.
Agoniści dopaminy i ich rola w objawach pozamotorowych
Oprócz leczenia objawów motorycznych we wczesnym stadium choroby Parkinsona, dowody naukowe sugerują, że agoniści dopaminy odnoszą korzyści z objawów niemotorowych, zwłaszcza problemów z nastrojem, takich jak lęk, depresja i / lub apatia.
Agoniści dopaminy mogą również poprawić pewne problemy z autonomią, takie jak funkcje seksualne lub pocenie się, jak również specyficzne problemy ze snem w chorobie Parkinsona, takie jak zespół niespokojnych nóg lub fragmentacja snu.
Jest to obiecujące, ponieważ eksperci koncentrują się coraz bardziej na objawach pozamotorowych, ponieważ często zaczynają się wcześniej niż objawy motoryczne i mogą być wyniszczające.
To powiedziawszy, nie jest jasne, czy D-512 byłby lepszy od tradycyjnych agonistów dopaminy, takich jak Requip (ropinirol) lub Mirapex (pramipeksol) w łagodzeniu tych objawów niemotorycznych.
Słowo od Verywella
W wyżej wspomnianym badaniu na zwierzętach największą korzyścią D-512 w stosunku do receptury Requip (ropinirolu) jest to, że trwa dłużej i ma lepszy efekt szczytowy.
Nadal potrzeba więcej badań, aby lepiej zrozumieć, czy związek taki jak D-512 jest naprawdę lepszy od obecnych agonistów dopaminy w leczeniu osób z chorobą Parkinsona.
Oprócz objawów motorycznych i skutków ubocznych, należy wziąć pod uwagę inne czynniki, takie jak jakość życia danej osoby, czas przełożony na rozpoczęcie podawania lewodopy i czy D-512 rzeczywiście modyfikuje przebieg choroby (czy może chronić komórki nerwowe wytwarzające dopaminę, które są wciąż żyjący).
