Inhibitory fosfodiesterazy-4 (PDE4), takie jak Daliresp (roflumilast) są nową kategorią leków na przewlekłą obturacyjną chorobę płuc (POChP) i inne choroby płuc. Leki te działają hamująco na stany zapalne dróg oddechowych u osób opornych na standardowe leczenie. Daliresp (roflumilast) jest jedynym inhibitorem PDE4 obecnie zatwierdzonym w Stanach Zjednoczonych.
Jak działają inhibitory fosfodiesteraz-4
Leki takie jak Daliresp działają poprzez blokowanie działania fosfodiesterazy 4, enzymu, który działa w celu rozbicia cząsteczki zwanej cyklicznym monofosforanem adenozyny (cAMP). Wynikowy wzrost cAMP (ponieważ nie rozkłada się przez fosfodiesterazę 4) działa między innymi na zmniejszenie stanu zapalnego w płucach.
Cechą charakterystyczną POChP jest przewlekłe zapalenie, a osoby z POChP i astmą często mają nadprodukcję PDE4, przyczyniając się do tego stanu zapalnego.
Poprzez zmniejszenie stanu zapalnego leki takie jak Daliresp mogą zmniejszać nadprodukcję śluzu charakterystyczną dla POChP i zmniejszać przebudowę dróg oddechowych.
Co robią inhibitory PDE4?
Zwiększając poziomy cAMP i zmniejszając stan zapalny, inhibitory PDE4 mogą zmniejszać liczbę zaostrzeń POChP i poprawiać czynność płuc. Poprzez zwiększenie stężenia cAMP mogą również powodować pewne rozszerzenie oskrzeli.
Ważne jest, aby pamiętać, że te leki nie naprawiają płuc, działają zamiast tego, aby zmniejszyć stan zapalny i zapobiec dalszym uszkodzeniom i zaostrzeniu objawów.
Warunki, w których można stosować Daliresp (Roflumilast)
Do warunków, w których można stosować Daliresp należą:
- POChP
- Astma
- Łuszczyca
- Łuszczycowe zapalenie stawów
Kiedy są stosowane?
Inhibitory PDE4, takie jak Daliresp, są stosowane w celu poprawy czynności płuc u osób ze stabilną POChP, które są oporne na standardowe leczenie.
Z POChP wydają się najbardziej korzystne dla osób z przewlekłym zapaleniem oskrzeli, które mają częste zaostrzenia choroby.
Ponieważ leki te działają na przewlekłe zapalenie, nie są stosowane w ostrych atakach POChP lub astmy, ale raczej w leczeniu przewlekłej choroby.
Inaczej niż wziewne leki rozszerzające oskrzela, Daliresp jest lekiem podawanym doustnie raz na dobę, który, jak stwierdzono, poprawia czynność płuc u pacjentów leczonych salmeterolem i Spiriva (tiotropium).
Wpływ inhibitorów PDE4 wydaje się być dodatni w przypadku kortykosteroidów.
Skutki uboczne
Główne działania niepożądane inhibitorów PDE4 to biegunka, nudności i bóle głowy. Może powodować utratę wagi, dlatego należy monitorować masę ciała podczas leczenia i powodować u niektórych objawy psychiczne.
Interakcje
Z powodu metabolizmu cytochromu P-450, inhibitory PDE4 mogą zakłócać (zwiększać lub zmniejszać) inne leki również metabolizowane w ten sposób, na przykład leki takie jak erytromycyna, cymetydyna, pigułki antykoncepcyjne, niektóre leki na napad i wiele innych .
Znany również jako: PDE4, selektywne inhibitory fosfodiesterazy-4
