Juxtapid (lomitapid) to lek stosowany głównie w obniżaniu całkowitego stężenia cholesterolu, LDL i apolipoproteiny B – wraz z dietą i innymi metodami leczenia – u osób z homozygotyczną rodziną hipercholesterolemia, rzadka, dziedziczna choroba, która powoduje bardzo wysoki poziom cholesterolu LDL i choroby układu krążenia we wczesnym okresie życia. Juxtapid został dopuszczony do stosowania w Stanach Zjednoczonych przez Food and Drug Administration w grudniu 2012 r.
Juxtapid był dokładnie badany wyłącznie u osób, u których zdiagnozowano homozygotyczną rodzinną hipercholesterolemię – a nie u osób z innymi chorobami powodującymi wysoki poziom cholesterolu. W jednym badaniu Juxtapid w dawce od 5 do 60 mg na dobę podawano osobnikom przyjmującym już inne leki obniżające poziom cholesterolu ze względu na bardzo wysoki poziom cholesterolu LDL. Badanie to wykazało, że dodanie Juxtapid do innych terapii obniżyło poziom LDL nawet o 50%. Znacząco zmniejszono również poziomy triglicerydów, poziomy apolipoproteiny B, VLDL i poziomy cholesterolu całkowitego.
W innym badaniu oceniano skuteczność i bezpieczeństwo u osób z tym samym stanem chorobowym, przyjmujących sam preparat Juxtapid w celu obniżenia poziomu cholesterolu. Na zakończenie tego badania, w dawce 1 mg / kg / dzień, poziomy LDL i poziomy apolipoproteiny B zostały również obniżone o około 50%.
Chociaż wyniki te pomogły znacząco obniżyć poziom cholesterolu w tej populacji pacjentów, ujawniły również, że Juxtapid może powodować znaczące działania niepożądane – w tym działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego i choroby wątroby.
Dodatkowo, ponieważ te badania trwały tylko do 78 tygodni, prowadzone są obecnie inne badania w celu określenia długoterminowego bezpieczeństwa i skuteczności produktu Juxtapid.
Jak to działa?
Juxtapid obniża poziom cholesterolu LDL poprzez blokowanie mikrosomalnego białka przenoszącego triglicerydy (MTTP), cząsteczki w organizmie, która zapobiega wytwarzaniu VLDL i chylomikronów w wątrobie.
Ponieważ VLDL jest konwertowany na LDL, to również obniży poziomy LDL we krwi.
Jak powinienem przyjmować to lekarstwo?
Juxtapid należy przyjmować doustnie, popijając szklanką wody, na pusty żołądek. Sugeruje się, że lek przyjmowany jest co najmniej dwie godziny po kolacji. Twój lekarz prowadzący przeprowadzi badania krwi – w tym badanie enzymów wątrobowych i poziomów cholesterolu – przed przepisaniem ci leku Juxtapid.
Możliwe działania niepożądane
Podwyższone stężenia enzymów wątrobowych i nagromadzenie tłuszczu w wątrobie są silnie związane z przyjmowaniem leku Juxtapid. W związku z tym lekarz będzie musiał wykonać okresowe badanie krwi, aby określić poziomy enzymów wątrobowych, które obejmują aminotransferazy alaninowe, aminotransferazy asparaginianowe i fosfatazę alkaliczną, oprócz monitorowania poziomu cholesterolu. Z powodu tych skutków ubocznych, Juxtapid przenosi "ostrzeżenie o czarnej skrzynce" pod kątem hepatotoksyczności, co jest silnym ostrzeżeniem wydanym przez Food and Drug Administration ze względu na to, że ten efekt uboczny został odnotowany w badaniach oceniających bezpieczeństwo leku. Ze względu na potencjalnie szkodliwy wpływ leku Juxtapid na wątrobę, lekarz prowadzący będzie musiał zapisać się do ograniczonego programu, zwanego programem Juxtapid REMS.
W ramach tego programu lekarze i apteki posiadające certyfikat w zakresie zrozumienia leku i związanego z nim ryzyka mogą przepisać i rozprowadzić lek Juxtapid.
Działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności, wymioty, zgaga, biegunka, zaparcia i bóle brzucha, są najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi u osób przyjmujących lek Juxtapid. Niektóre osoby zgłaszały również utratę wagi, ból w klatce piersiowej i zmęczenie podczas przyjmowania leku.
Kto powinien Nie Brać?
Obecnie preparat Juxtapid badano tylko u osób, u których zdiagnozowano homozygotyczną rodzinną hipercholesterolemię z powodu wysokiego ryzyka wystąpienia chorób sercowo-naczyniowych.
Dlatego nie wiadomo, czy Juxtapid jest tak samo skuteczny u osób z innymi schorzeniami powodującymi wysoki poziom cholesterolu. Inne osoby, które powinny skonsultować się z lekarzem przed podjęciem Juxtapid to:
- Osoby z chorobą wątroby– Juxtapid może dalej zwiększać aktywność enzymów wątrobowych, takich jak aminotransferazy i zwiększać poziom tłuszczu w wątrobie.
- Osoby z chorobą nerek– Poziomy melapiduzy mogą zwiększać się we krwi.
- Kobiety w ciąży– Wykazano, że Juxtapid jest szkodliwy dla płodu w badaniach na zwierzętach. Kobiety zdolne do rozmnażania będą musiały mieć ujemny wynik testu ciążowego przed rozpoczęciem stosowania leku Juxtapid i będą musiały zastosować pewną formę skutecznej kontroli urodzeń podczas przyjmowania leku.
- Kobiety karmiące– Juxtapid nie był intensywnie badany. Ze względu na możliwość rozwoju nowotworu u myszy zaleca się zaprzestanie karmienia lub lekarstwa.
Interakcje leków
Istnieją pewne leki, które mogą wchodzić w interakcje z lekiem Juxtapid, co może wpływać na stężenie leku Juxtapid lub innych leków w organizmie. Poniżej znajduje się krótka lista leków, które mogą wchodzić w interakcje z Juxtapid, więc jeśli weźmiesz jeden lub więcej z tych leków, należy skonsultować się z lekarzem.
- Rozpuszczalne w tłuszczach witaminy i składniki odżywcze, takie jak witaminy A, D, E i K oraz kwasy tłuszczowe omega-3, mogą nie wchłaniać się również podczas przyjmowania leku Juxtapid.
- Juxtapid może zwiększać stężenie we krwi niektórych leków rozrzedzających krew, takich jak warfaryna. Może to spowodować łatwiejsze krwawienie lub stłuczenie.
- Jeśli przyjmujesz atorwastatynę lub symwastatynę, lek Juxtapid może zwiększać stężenie tych leków we krwi. Lekarz może zmodyfikować dawkę tych leków podczas przyjmowania leku Juxtapid.
Z powodu sposobu, w jaki Juxtapid jest metabolizowany w organizmie, może zwiększać stężenie innych leków przyjmowanych przez pacjenta, przez co leki stają się bardziej toksyczne. Należą do nich niektóre leki przeciwgrzybicze, antybiotyki, leki przeciwwirusowe, leki na ciśnienie krwi, leki stosowane w leczeniu zgagi i produkty naturalne (takie jak złoto, grejpfruty). Dlatego też należy informować wszystkich swoich pracowników służby zdrowia o wszystkich przyjmowanych lekach, aby odpowiednio monitorować potencjalne interakcje z Juxtapid. Lekarz może zdecydować o zmianie dawki leku Juxtapid lub innych leków w przypadku wykrycia interakcji.
Bottom Line
Juxtapid jest pierwszym zatwierdzonym lekiem obniżającym poziom cholesterolu, który hamuje MTTP. Chociaż badania wykazały, że Juxtapid dodaje dodatkową zdolność obniżania poziomu LDL u osób z rodzinną homozygotyczną hipercholesterolemią, z Juxtapidem wiąże się wiele problemów związanych z bezpieczeństwem, a jego stosowanie ogranicza się do tego konkretnego stanu chorobowego z powodu tych zagrożeń. Twój lekarz oceni korzyści wynikające z przyjmowania leku Juxtapid, a także ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z lekiem. Ponieważ długoterminowe skutki przyjmowania leku Juxtapid są nieznane – w tym jego zdolność do zapobiegania chorobom sercowo-naczyniowym – trwają obecnie badania w celu zbadania tego.
Źródła:
