Cefalosporyny są jedną z najczęściej przepisywanych klas leków na świecie. Jest szansa, że spotkałeś te antybiotyki, nawet jeśli nie znasz nazwy. Na przykład, między innymi, Keflex (cefaleksyna) jest stosowany w leczeniu infekcji skóry. Dodatkowo, Rocephin (ceftriakson) jest stosowany w leczeniu zapalenia płuc.
Istnieje pięć generacji cefalosporyn.
Czym są cefalosporyny?
Cefalosporyny odkryto po raz pierwszy w wodzie kanalizacyjnej u wybrzeży Sardynii w 1945 r. Do 1964 r. Przepisano pierwszą cefalosporynę.
Cefalosporyny są strukturalnie podobne do innych antybiotyków. Podobnie jak penicyliny, cefalosporyny mają pierścień beta-laktamowy przyłączony do pierścienia dihyrodotiazolowego. Wychodzący z tego pierścienia dihydrotiazolu są różne łańcuchy boczne, których skład tworzy różne cefalosporyny o różnej farmakologii i aktywności przeciwdrobnoustrojowej.
Cefalosporyny mają trzy różne mechanizmy działania:
- Wiązanie ze specyficznymi białkami wiążącymi penicylinę.
- Hamowanie syntezy ściany komórkowej.
- Aktywacja autolitycznych (autodestruktywnych) enzymów w ścianie komórkowej bakterii
Cefalosporyny dzieli się na pięć pokoleń. Jednak różne cefalosporyny w tym samym pokoleniu są czasami niezwiązane chemicznie i mają różne widma aktywności (np. Cefamycyny).
Uogólnienie dla wielu pracowników służby zdrowia polega na tym, że wraz z następnymi generacjami cefalosporyn zmniejsza się zakres pokrycia dodatniego gram-ujemnego, podczas gdy zwiększa się zakres pokrycia gram-ujemnego.
Jeden do trzech procent wszystkich osób ma alergię na cefalosporyny. W rzeczywistości jednak ta liczba jest prawdopodobnie wyższa, ponieważ osoby cierpiące na alergie na penicylinę często nie są przepisywane cefalosporynom.
Cefalosporyny pierwszej generacji
Cefalosporyny pierwszej generacji występują w postaciach doustnych i dożylnych. Są aktywne przeciwko paciorkowcom Viridans, paciorkowcom hemolitycznym grupy A, Staphylococcus aureus, bakteriom E. coli, Klebsiella i Proteus. Podobnie jak wszystkie inne cefalosporyny, cefalosporyny pierwszej generacji nie działają na enterokoki.
Przykłady cefalosporyn pierwszej generacji to:
- Cefaleksyna (Keflex)
- Cefradina
- Cefadroksym
- Cefazolina (dożylnie i domięśniowo)
Ogólnie rzecz biorąc, cefalosporyny pierwszej generacji można stosować do zwalczania skóry i innych infekcji tkanek miękkich, dróg oddechowych infekcje i infekcje dróg moczowych. Dożylne cefalosporyny pierwszej generacji można stosować jako profilaktykę po czystych zabiegach chirurgicznych. Na szczególną uwagę, występowanie MRSA zmniejszyło skuteczność cefalosporyn pierwszej generacji jako środków profilaktyki i leczenia.
Cefalosporyny drugiej generacji
Generalnie cefalosporyny drugiej generacji są bardziej aktywne wobec organizmów Gram-ujemnych, dzięki czemu są bardziej przydatne w wielu sytuacjach klinicznych.
Na przykład cefalosporyny drugiej generacji są aktywne przeciwko szczepom Proteus i Klebsiella. Cefalosporyny drugiej generacji zwalczają również grypę H. a – przyczynę zapalenia płuc, sepsy i zapalenia opon mózgowych. Niemniej jednak cefalosporyny pierwszej generacji są generalnie lepsze w leczeniu infekcji Gram-dodatnich.
Przykłady cefalosporyn drugiej generacji to:
Cefoksytyna (cefamycyna)
- Cefotetan (cefamycyna)
- Cefuroksym (doustnie i dożylnie)
- Cefprozil
- Cefalosporyny drugiej generacji leczą:
Zapalenie zatok
- Zapalenie ucha środkowego (infekcja ucha)
- Mieszane infekcje beztlenowe, w tym zapalenie otrzewnej i zapalenie uchyłka
- Profilaktyka po operacji jelita grubego
- Cefalosporyny drugiej generacji nie wykazują aktywności przeciwko Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporyny III generacji
Główną zaletą antybiotyków trzeciej i czwartej generacji jest znacznie większy zasięg w stosunku do bakterii Gram-ujemnych.
Ponadto cefalosporyna cefalosporyny trzeciej generacji jest aktywna przeciwko Pseudomonas aeruginosa, bakterii, która może powodować infekcje skóry u osób z prawidłowym układem odpornościowym (należy pomyśleć po ekspozycji na nie chlorowaną wannę lub basen), jak również zapalenie płuc, infekcje krwi i i tak dalej u osób z osłabionym układem odpornościowym (pomyśl pacjentów po zabiegu chirurgicznym i hospitalizowanych).
Istnieje kilka cefalosporyn trzeciej generacji. Omówienie ich wszystkich wykracza poza zakres tego artykułu. Zamiast tego skupmy się na ceftriaksonie (Rocephin), który ma wiele zastosowań, w tym:
Infekcje dolnych dróg oddechowych
- Infekcje skóry i tkanek miękkich
- Nieskomplikowana rzeżączka
- Infekcje dróg moczowych
- Zapalenie ucha środkowego
- Zapalenie narządów miednicy
- Profilaktyka chirurgiczna
- Posocznica bakteryjna (zakażenie krwi)
- Zapalenie opon mózgowych
- Zakażenia kości
- Zapalenie stawów
- Zakażenia w obrębie jamy brzusznej
- Cefalosporyna czwartej generacji
Cefepim jest jedyną dostępną cefalosporyną czwartej generacji (zatwierdzoną przez FDA). Podobnie jak cefalosporyna cefalosporyny trzeciej generacji, cefepim działa przeciwko Pseudomonas aeruginosa. Ponadto cefepim jest bardziej aktywny wobec bakterii Enterobacter i Citrobacter. Wreszcie, cefepim ma dodatni wynik gram-dodatni porównywalny z ceftriaksonem.
Oto kilka zastosowań klinicznych dla cefepimu:
Umiarkowane do ciężkiego zapalenie płuc
- Ciężkie zakażenie dróg moczowych
- Infekcje skóry i tkanek miękkich
- Skomplikowane zakażenia wewnątrzbrzuszne
- Cefalosporyna piątej generacji
W 2010 r. FDA zatwierdziła ceftarolinę (Teflaro), jako jedyną cefalosporyna piątej lub zaawansowanej generacji. Podobnie jak cefepim, ceftarolina jest silnym antybiotykiem, który powinien być zarezerwowany dla poważnej infekcji. W szczególności jest aktywny przeciwko zakażeniom wielolekoopornym, takim jak MRSA (oporny na metycylinę
S. aureus ) i VRSA (oporny na wankomycynęS. aureus) . Lek ten jest również wstrzykiwany i przepisywany w celu zwalczania zapalenia płuc wywołanego przez społeczność oraz poważnych zakażeń skóry i tkanek miękkich. Na szczęście ceftarolina jest bezpieczna i ma niewielką zdolność do wywoływania oporu.Jak już można docenić, cefalosporyny są wyjątkowo zróżnicowaną klasą antybiotyków o szerokim zasięgu. Jednakże, podobnie jak w przypadku większości antybiotyków, oporność na antybiotyki stanowi problem dla wielu klinicystów, epidemiologów, urzędników zdrowia publicznego, pacjentów i tak dalej.
Oporność bakterii jest częściowo spowodowana nadmiernym wzrostem liczby lekarzy; Niemniej jednak, jako pacjenci, możemy również pomóc w zwalczaniu rozwoju oporności. Na przykład nie należy zawsze oczekiwać ani wymagać od lekarza przepisującego antybiotyk do leczenia infekcji, która może mieć bardzo wirusowy charakter. (Antybiotyki są nieskuteczne wobec wirusów.) Ponadto, gdy przepisywane są antybiotyki, konieczne jest ukończenie całego kursu, nawet jeśli "poczujesz się lepiej".
