Xeljanz jest pierwszym doustnym DMARD zatwierdzonym w reumatoidalnym zapaleniu stawów od 10 lat. Jest to również pierwsza z nowej klasy leków znanych jako inhibitory JAK (kinaza Janusa). Xeljanz może być stosowany jako monoterapia (samodzielnie) lub w połączeniu z metotreksatem lub innymi nie-biologicznymi LMPCh. Xeljanz nie powinien być stosowany z lekami biologicznymi lub silnymi środkami immunosupresyjnymi, takimi jak Imuran (azatiopryna) lub cyklosporyna.
Jak to działa
Zasadniczo, Xeljanz działa poprzez hamowanie szlaku JAK – szlaku sygnałowego wewnątrz komórek, który odgrywa znaczącą rolę w zapaleniu związanym z reumatoidalnym zapaleniem stawów. JAK są enzymami wewnątrzkomórkowymi, które przekazują sygnały, które powstają z cytokin lub interakcji czynnik wzrostu-receptor na błonie komórkowej.
Xeljanz jest uważany za lek niskocząsteczkowy, a nie biologiczny. Biologie, takie jak Enbrel (etanercept), Remicade (infliksymab), Humira (adalimumab), Cimzia (certolizumab pegol), Simponi (golimumab), Orencia (abatacept), Actemra (tocilizumab) i Rituxan (rytuksymab) blokują prozapalne cytokiny z zewnątrz komórki.
Wyniki badań klinicznych according Ponad 5 000 pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów uczestniczyło w badaniach klinicznych nad preparatem Xeljanz, produkując jedną z największych klinicznych baz danych dla każdego leku na reumatoidalne zapalenie stawów, jaki kiedykolwiek został przedstawiony FDA do oceny, według Pfizer.
Przeprowadzono dwa badania kliniczne, w których oceniano optymalny zakres dawek Xeljanz oraz 5 badań klinicznych, w których oceniono odpowiedź ACR 20 na Xeljanz, a także wyniki DAS28 i Health Assessment Questionnaire.
Badania kliniczne wykazały, że Xeljanz znacząco zmniejszał objawy przedmiotowe i podmiotowe reumatoidalnego zapalenia stawów oraz poprawę sprawności fizycznej (zdolność wykonywania codziennych czynności).
Dawkowanie
Xeljanz przyjmuje się doustnie, a pigułkę 5 mg należy przyjmować dwa razy na dobę. Może być przyjmowany z jedzeniem lub bez jedzenia. Dawka 11 mg raz na dobę jest również dostępna jako Xeljanz-XR (przedłużone uwalnianie).
Częste działania niepożądane
Najczęstszymi działaniami niepożądanymi związanymi z Xeljanz, które wystąpiły podczas pierwszych 3 miesięcy stosowania w badaniach klinicznych, były infekcje górnych dróg oddechowych, ból głowy, biegunka i zapalenie błony śluzowej nosa i gardła.
Ostrzeżenia i środki ostrożności
Xeljanz zawiera ostrzeżenie w pudełku: u pacjentów otrzymujących Xeljanz wystąpiły poważne zakażenia prowadzące do hospitalizacji lub śmierci, w tym gruźlica i bakteryjne, inwazyjne grzyby, wirusowe i inne oportunistyczne infekcje; jeśli dojdzie do ciężkiej infekcji, Xeljanz należy przerwać do czasu opanowania zakażenia; przed rozpoczęciem Xeljanz należy wykonać test utajonej gruźlicy; pacjenci przyjmujący Xeljanz powinni być monitorowani pod kątem czynnej gruźlicy, nawet jeśli początkowe badanie jest ujemne; chłoniaka i innych nowotworów złośliwych obserwowano u pacjentów przyjmujących Xeljanz; U pacjentów po przeszczepieniu nerki leczonych preparatem Xeljanz w skojarzeniu z lekami immunosupresyjnymi obserwowano "zespół limfoproliferacyjny związany z wirusem Epsteina Barra".
Inne środki ostrożności: należy zachować ostrożność stosując Xeljanz u pacjentów z ryzykiem perforacji żołądkowo-jelitowej; Xeljanz nie jest zalecany u pacjentów z ciężką chorobą wątroby; zaleca się okresowe badania laboratoryjne, ponieważ Xeljanz może powodować zmiany w niektórych typach białych krwinek, hemoglobinie, enzymach wątrobowych i lipidach; pacjenci przyjmujący Xeljanz nie powinni otrzymywać żywych szczepionek.
Nie przeprowadzono odpowiednich badań nad preparatem Xeljanz u kobiet w ciąży. Lek Xeljanz należy stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy korzyści z leku przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.
Koszty
Xeljanz będzie miał koszt zakupu hurtowego w wysokości 2055.13 USD za 30-dniową dostawę (lub 24 666 USD rocznie).
